Аралаш ангидриддерди жана активдештирилген эфирлерди колдонуу менен H-Ala-Leu-Gly- OH трипептидин синтездөөнүн технологиялык ыкмалары
Ключевые слова:
трипептид, H-Ala-Leu-Gly-OH, пептиддик синтез, аралаш ангидрид ыкмасы, этилхлорформат, активдештирилген эфирлер, пентафторэтил эфирлери, дициклогексилмочевинаАннотация
Бул макалада пептиддик конденсация процесстерин жана биологиялык активдүү олигопептиддерди өндүрүүнү изилдөө үчүн моделдик кошулма катары кызыктуу болгон H-Ala-Leu-Gly-OH трипептидин синтездөө ыкмаларынын кеңири изилдөөсү берилген. Конденсациялоочу реагент катары этилхлорформатты колдонгон аралаш ангидрид ыкмасын колдонууга басым жасалат. Бул ыкма карбоксил тобун натыйжалуу активдештирет жана аминокомпонент менен өз ара ракеттенүүдө жогорку деңгээлдеги селективдүүлүктү камсыз кылат.
Андан тышкары, макалада трипептидди синтездөөнүн альтернативдүү ыкмасы - активдештирилген эфирлердин, атап айтканда, пентафторэтил туундуларынын ыкмасы кеңири баяндалат. Бул ыкманын артыкчылыгы - алынган активдештирилген кошулмалардын жогорку реактивдүүлүгү. Технологиялык жактан маанилүү артыкчылыгы - активдештирилген эфирлер өзүнчө бөлүнүп алынбай, жөнөкөй чыпкалоо аркылуу дициклогексилмочевинаны алып салгандан кийин түз конденсация этабына киргизилген. Бул ыкма аралык кадамдардын санын бир топ азайтат, убакыт чыгымдарын азайтат жана заттын мүмкүн болгон жоготуусун минималдаштырат. Анализ көрсөткөндөй, пентафторэтил эфирлерин таза түрүндө бөлүп албастан колдонуу процессти жөнөкөйлөтүп, анын жалпы натыйжалуулугун жогорулатат. Жыйынтыктар кыска пептиддерди синтездөөдө эки ыкманы — аралаш ангидриддерди жана активдештирилген эфирлерди — айкалыштыруунун потенциалын тастыктайт, бул изилдөөлөрдө да, биологиялык активдүү кошулмаларды алуунун жаңы ыкмаларын иштеп чыгууда да пайдалуу болушу мүмкүн.
Библиографические ссылки
U.S. Food and Drug Administration (FDA): официальный сайт — URL: https://www.fda.gov/drugs/new drugs-fda-cders-new-molecular-entities-and-new-therapeutic-biological-products/nov-el-drug-approvals-2021 (дата обращения 3 мая 2021).
U.S. Food and Drug Administration (FDA): официальный сайт — URL: https://www.fda.gov/drugs/new drugs-fda-cders-new-molecular-entities-and-new-therapeutic-biological-products/nov-el-drug-approvals-2020 (дата обращения 3 мая 2021).
Beatriz G. de la Torre, Fernando Albericio. Peptide Therapeutics 2.0 // Molecules. 2020. Vol. 25. P. 2293 doi:10.3390/molecules25102293.
Vincent Martin, Peter H. G. Egelund, Henrik Johans son, Sebastian Thordal Le Quement, Felix Wojcik and Daniel Sejer Pedersen. Greening the synthesis of peptide therapeutics: an industrial perspective // RSC Adv. 2020 Vol. 10. P. 42457.
С. М. Филатова*, М. К. Гусева, Т. Г. Бодрова, Д. В. Паршина, У. А. Буданова, Ю. Л. Себякин Эволюционное развитие и структурное разнообразие природных антимикробных пептидов, пептидомиметиков и катионных амфифилов на основе аминокислот рос. хим. ж. (Ж. Рос. хим. об-ва им. Д.И. Менделеева), 2021, т. LXV, № 2. -С.22-34;
Полянский М. А., Гинак А. И. Основные концепции синтеза пептидов как нового поколения биологически активных препаратов Известия СПБГТИ(ТУ) химия и химическая технология · органический синтез и биотехнология №58(84) 2021. -С.62-65;
Vasso Apostolopoulos, Joanna Bojarska, Tsun-Thai Chai, Sherif Elnagdy, Krzysztof Kaczmarek, John Matsoukas, Roger New, Keykavous Parang, Octavio Paredes Lopez, Hamideh Parhiz, Conrad O. Perera, Monica Pickholz, Milan Remko, Michele Saviano, Mariusz Skwarczynski, Yefeng Tang, Wojciech M. Wolf, Taku Yoshiya, Janusz Zabrocki, Piotr Zielenkiewicz, Maha AlKhazindar, Vanessa.
